ຈີນ Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້ານໍາໃຊ້ພຽງແຕ່ຜູ້ຜະລິດແລະຜູ້ສະຫນອງ |ວັດສະດຸໃຫມ່ທີ່ດີເລີດ

Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້ານໍາໃຊ້ຮູບພາບທີ່ໂດດເດັ່ນເທົ່ານັ້ນ

Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ສໍາລັບການນໍາໃຊ້ການຄົ້ນຄວ້າເທົ່ານັ້ນ

ລາຍລະອຽດສັ້ນ:

Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ເປັນ peptide glucagon ທີ່ອອກລິດຍາວ 1 (GLP-1) analogue, ເປັນຕົວຮັບ GLP-1agonist ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 (T2DM).

ສົ່ງອີເມວຫາພວກເຮົາ

ລາຍລະອຽດຜະລິດຕະພັນ

ປ້າຍສິນຄ້າ

Semaglutide, ຂາຍພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ໂອເຊມປິກ,WegovyແລະRybelsus, ເປັນຢາຕ້ານພະຍາດເບົາຫວານໃຊ້ສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2ແລະເປັນຢາຕ້ານໂລກອ້ວນສໍາລັບໄລຍະຍາວການຄຸ້ມຄອງນ້ໍາ, ພັດທະນາໂດຍNovo Nordiskໃນປີ 2012. Semaglutide ເປັນGLP-1 receptor agonist, ຊຶ່ງຫມາຍຄວາມວ່າມັນ mimics ການກະທໍາຂອງມະນຸດincretin peptide ຄ້າຍຄື glucagon-1(GLP-1), ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງເພີ່ມຂຶ້ນinsulinຄວາມລັບແລະການເພີ່ມຂື້ນນ້ ຳ ຕານການກໍາຈັດແລະການປັບປຸງການຄວບຄຸມ glycemic.ຜົນຂ້າງຄຽງປະກອບມີອາການປວດຮາກ, ຮາກ, ຖອກທ້ອງ, ເຈັບທ້ອງ, ແລະທ້ອງຜູກ. ໃນເດືອນທັນວາ 2017, ສະບັບສັກຢາທີ່ມີຊື່ວ່າ Ozempic ໄດ້ຖືກອະນຸມັດ.ໃນເດືອນກັນຍາ 2019, ສະບັບທີ່ສາມາດກິນໄດ້ດ້ວຍປາກ (Rybelsus) ໄດ້ຖືກອະນຸມັດ, ແລະໃນເດືອນມິຖຸນາ 2021, ການສີດຢາໃນປະລິມານທີ່ສູງກວ່າທີ່ຂາຍພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Wegovy ສໍາລັບການຄຸ້ມຄອງນ້ໍາຫນັກໃນໄລຍະຍາວໃນຜູ້ໃຫຍ່ໄດ້ຖືກອະນຸມັດໂດຍສະຫະລັດ.ອົງການອາຫານ ແລະຢາ(FDA).ໃນເດືອນມັງກອນຂອງ 2023, FDA ໄດ້ອະນຸຍາດໃຫ້ Novo Nordisk ປັບປຸງປ້າຍເພື່ອຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ Rybelsus ປາກສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ.ການປິ່ນປົວເສັ້ນທໍາອິດສໍາລັບຜູ້ໃຫຍ່ທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 - ຫມາຍຄວາມວ່າໃນຜູ້ທີ່ບໍ່ເຄີຍກິນຢາເບົາຫວານໃນເມື່ອກ່ອນ. ໃນປີ 2020, semaglutide ແມ່ນຢາຕາມໃບສັ່ງແພດອັນດັບທີ 129 ທົ່ວໄປທີ່ສຸດໃນສະຫະລັດ, ມີໃບສັ່ງຢາຫຼາຍກວ່າ 4 ລ້ານໃບ. ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ສໍາລັບການນໍາໃຊ້ການຄົ້ນຄວ້າເທົ່ານັ້ນ.

ກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບ

ລາຍລະອຽດ	Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ເປັນ peptide glucagon ທີ່ອອກລິດຍາວ 1 (GLP-1) analogue, ເປັນຕົວຮັບ GLP-1agonist ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 (T2DM).
ເປົ້າໝາຍ	ຕົວຮັບ GLP-1
*ໃນ vitro*	Semaglutide ໄດ້ຖືກເລືອກໃຫ້ດີທີ່ສຸດໃນຜູ້ສະຫມັກປະຈໍາອາທິດ.Semaglutide ມີການທົດແທນອາຊິດ amino ສອງຕົວປຽບທຽບກັບ GLP-1 ຂອງມະນຸດ (Aib8, Arg34) ແລະຖືກຈັດມາຈາກ lysine 26. ຄວາມສອດຄ່ອງຂອງ GLP-1R ຂອງ semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) ແມ່ນຫຼຸດລົງສາມເທົ່າເມື່ອທຽບກັບ liraglutide, ໃນຂະນະທີ່ຄວາມກ່ຽວຂ້ອງຂອງ albumin. ແມ່ນເພີ່ມຂຶ້ນ.
*ໃນ vivo*	ເຄິ່ງຊີວິດຂອງ plasma ແມ່ນ 46.1 ຊົ່ວໂມງໃນຫມູນ້ອຍຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ iv, ແລະ semaglutide ມີ MRT ຂອງ 63.6 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການສັກຢາ sc ກັບຫມູນ້ອຍ.

ພິທີການ (ຈາກການອ້າງອີງ)

ການຄົ້ນຄວ້າຈຸລັງ:

● ເສັ້ນຕາລາງ:ເຊລ BHK ● ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ:0.01 pM – 0.1 μM ● ເວລາອົບ:3 ຊມ ● ວິທີການ:aliquots ແຊ່ແຂງຂອງເຊລ BHK ທີ່ສະແດງອອກທັງ hGLP-1R ແລະ CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) ຖືກ thawed, ລ້າງສອງຄັ້ງໃນ PBS, ແລະຖືກລະງັບໃນ buffer ການວິເຄາະ.ເຊລຖືກ plated ອອກເປັນແຜ່ນ 96 ດີ ຢູ່ທີ່ 5000 ເຊລ/ດີ ໃນປະລິມານ 50 μL.ທາດປະສົມທີ່ຈະທົດສອບແມ່ນເຈືອຈາງໃນ buffer ການວິເຄາະ ແລະ 50 μL aliquot ໂອນໄປຫາແຜ່ນທີ່ມີຈຸລັງເພື່ອບັນລຸຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງການວິເຄາະສຸດທ້າຍຂອງ 1 × 10.⁻¹⁴− 1 × 10⁻⁷M. ແຜ່ນແມ່ນ incubated ສໍາລັບ 3 h ທີ່ 5% CO₂ອຸນຫະພູມ 37 ອົງສາ.ແຜ່ນໄດ້ຖືກອະນຸຍາດໃຫ້ຢືນຢູ່ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງສໍາລັບ 15 ນາທີກ່ອນທີ່ຈະເພີ່ມ 100 μLຂອງ steadylite plus reagent.ແຜ່ນຖືກປົກຫຸ້ມເພື່ອປົກປ້ອງມັນຈາກແສງສະຫວ່າງແລະສັ່ນຢູ່ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງເປັນເວລາ 30 ນາທີ.ແຜ່ນຖືກອ່ານຢູ່ໃນເຄື່ອງມື TopCount NXT.

ການລະລາຍ (25°C)

**ໃນ vitroຊຸດ:**	DMSO	3 ມກ/ມລ(0.73 ມມ)
	ເອທານອນ	ບໍ່ລະລາຍ
	ນ້ຳ	ບໍ່ລະລາຍ

ຂໍ້ມູນທາງເຄມີ

ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ	4113.58
ສູດ	C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
CAS No.	910463-68-2
ການເກັບຮັກສາ	3 ປີ	-20°C	ຜົງ
	2 ປີ	-80°C	ໃນ solvent
ການຂົນສົ່ງ	ການຂົນສົ່ງອຸນຫະພູມຫ້ອງ(ບໍ່ມີຄວາມກັງວົນຄຸນນະພາບ: ຜະລິດຕະພັນແມ່ນດີທີ່ 37 ℃ສໍາລັບການຢ່າງຫນ້ອຍ 1 ອາທິດ.)

ຂໍ້ມູນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍ

ໝາຍເລກ NCT	ຮັບສະໝັກພະນັກງານ	ການແຊກແຊງ	ເງື່ອນໄຂ	ສະປອນເຊີ/ຜູ້ຮ່ວມມື	ວັນທີ່ເລີ່ມ	ໄລຍະ
NCT05537233	ຍັງບໍ່ທັນຮັບສະໝັກ	ຢາ: Semaglutide\|ຢາ: Placebo	ພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 1\|ໂລກອ້ວນ	ມະຫາວິທະຍາໄລ Colorado Denver\|ມູນນິທິຄົ້ນຄວ້າພະຍາດເບົາຫວານຂອງໄວໜຸ່ມ	ວັນທີ 1 ມັງກອນ 2023	ໄລຍະທີ 2
NCT04885634	ຍັງບໍ່ທັນຮັບສະໝັກ	ຢາ: Semaglutide Injectable Product\|ຢາ: Placebo	Atrial Fibrillation\|ນ້ຳໜັກເກີນ ແລະໂລກອ້ວນ	Axel Brandes\|ໂຮງໝໍ Herlev ແລະ Gentofte\| ໂຮງໝໍ Hillerod Denmark\| ໂຮງໝໍ Svendborg\| ໂຮງໝໍ South West Jutland\| ໂຮງໝໍມະຫາວິທະຍາໄລ Odense	ຕຸລາ 2022	ໄລຍະທີ 3
NCT05579977	ຮັບສະໝັກພະນັກງານ	ຢາ: PF-07081532\|ອື່ນໆ: Placebo\|ຢາ: Rybelsus	ພະຍາດເບົາຫວານ\|ໂລກອ້ວນ	Pfizer	ວັນທີ 27 ຕຸລາ 2022	ໄລຍະທີ 2
NCT05254314	ຮັບສະໝັກພະນັກງານ	ຢາ: Semaglutide Pen Injector 2.4mg ປະຈໍາອາທິດ\|ອື່ນໆ: ຢາ placebo	ພະຍາດຫືດ	ສູນການແພດມະຫາວິທະຍາໄລ Vanderbilt\|ສະຖາບັນພູມແພ້ ແລະພະຍາດຕິດຕໍ່ແຫ່ງຊາດ (NIAID)	ວັນທີ 7 ກັນຍາ 2022	ໄລຍະທີ 2
NCT05478252	ຮັບສະໝັກພະນັກງານ	ຢາ: Semaglutide J\|ຢາ: Semaglutide B	ພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2	Novo Nordisk A/S	ວັນທີ 3 ສິງຫາ 2022	ໄລຍະທີ 3